ディレグラ 効果。 ディレグラ配合錠の基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)|日経メディカル処方薬事典

ディレグラ長期服用は厳禁!でも花粉症鼻づまりにケタ外れの効果あり

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1.ディレグラとアレグラの効果の比較について ディレグラの方が鼻閉を中心に、効果はアレグラよりも優れています。 アレグラは、免疫物質であるIgEが分泌したヒスタミンをブロックすることで、鼻や目の症状を抑えます。 しかしながら花粉症の鼻の症状である、くしゃみ・鼻水・鼻閉のうち、鼻閉(鼻づまり)には効果が弱いことが分かってきています。 IgEによって分泌される化学物質には、ヒスタミン以外にも様々なものがあります。 これらの物質のうち、鼻閉を引き起こすのはヒスタミンではなくロイコトリエンという物質であることが知られています。 そのためガイドラインでも、以下のように推奨されています。 抗ヒスタミン薬:さらさらした透明の鼻水がたくさん出るタイプ(アレグラなど)• 抗ロイコトリエン薬:鼻が詰まって息が苦しくなるタイプ(キプレスやオノンなど) 抗ヒスタミン薬の弱点である鼻閉に対しても効果を発揮するように開発されたのがディレグラです。 アレグラの成分に塩酸プソイドエフェドリンを加えたことで、鼻の血管を収縮して鼻閉を取り除きます。 実際の季節性アレルギー性鼻炎患者(12歳以上)を対象に、• フェキソフェナジン塩酸塩60mg(アレグラ群)• 商品名 症例数 投与前 投与後 変化量 アレグラ 173 2. 42 2. 55 -0. 55 ディレグラ 174 2. 57 2. 57 -0. 59 変化量が大きいほど効果があるということです。 つまり鼻閉に関していえば、アレグラの-0. 14に対して、ディレグラは-0. 31とアレグラの倍近くの効果を示したことになります。 ただし他の症状に関していえば、ディレグラがアレグラよりも大きく効果を示したという報告は少ないです。 そのためディレグラは、鼻閉がアレグラでもコントロールできないときに考慮するお薬です。 2.ディレグラとアレグラの副作用の比較について ディレグラもアレグラも副作用が少ないお薬です。 ただしディレグラは、使用注意の条件がいくつかあるので注意しましょう。 抗ヒスタミン薬として使用されているフェキソフェナジン塩酸塩60mgの量は、アレグラもディレグラも変わりません。 塩酸プソイドエフェドリンが加わったのがディレグラです。 このため副作用がディレグラでは増えるのではと心配される方も多いですが、実際には副作用はとても少ないです。 国内・外でのアレグラの臨床試験において、総症例6,809例(国内1,060例、海外5,749例)中、1,093例(16. 1%)に副作用が認められました。 主な副作用は頭痛310例(4. 6%)、眠気158例(2. 3%)、嘔気83例(1. 2%)と報告されています。 ディレグラの国内臨床試験において副作用が報告されたのは、347例中5例(1. 4%)でした。 主な副作用としては、頭痛2例 (0. 6%)、発疹2例(0. 6%)、疲労1例(0. 3%)、口渇1例(0. 3%)でした。 比較している症例数も条件も全然違うので、どちらがこの結果で良い悪いは言えませんが、二つの結果で言えることは、どちらのお薬も副作用自体は少ないということです。 どちらの副作用でも頭痛があげられていますが、花粉症でも頭痛になることがあります。 そのため頭痛が生じても、ディレグラの副作用か花粉症の症状かはわからないことが多いです。 また元々頭痛持ちの人は、花粉症のストレスで頭痛が発生することも多いです。 いずれにしろ、アレグラ・ディレグラの副作用のせいで重度の頭痛が生じるというのは非常に少ないです。 ただしディレグラは以下の方には禁忌か慎重投与となっています。 糖尿病• 高血圧• 心疾患• 緑内障• 尿閉 これらの疾患がある人はディレグラを使う際には注意しましょう。 それぞれの副作用について詳しく知りたい方は、「と」を読んでみてください。 3.アレグラとディレグラの薬価の比較について ディレグラは、アレグラにプラスして塩酸プソイドエフェドリンが加わったために値段も高くなります。 アレグラは発売から年月もたっているので、フェキソフェナジン錠というジェネリック医薬品が2013年より発売となっています。 さらにアレグラは、市販薬としてアレグラFXも発売されています。 一方のディレグラは発売されてから年数も浅いため、2016年の時点ではジェネリックは発売されておりません。 アレグラとディレグラの薬価をそれぞれ見てみましょう。 商品名 フェキソフェナジン120mgの薬価 3割負担 アレグラ錠 129. 8円(2錠) 38. 9円 フェキソフェナジン錠 58. 8円(2錠) 17. 6円 アレグラFX錠 134. 8円(2錠) — ディレグラ錠 249. 2円(4錠) 74. 8円 ディレグラ錠は、1錠あたりフェキソフェナジン30mgが含まれています。 1錠あたりの薬価は、62. 3円になります。 1日量の120mgで比較してみると、上の表のようになります。 ディレグラ錠はアレグラと比較すると、薬価としては高くなってしまいます。 1ヶ月(28日)にすると、先発品のアレグラとは1000円ほど、ジェネリックのフェキソフェナジン錠とは1600円ほどの違いがあります。 まとめ 2017年3月22日 カテゴリー• 1,162• 月別アーカイブ•

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制酸剤(水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤) フェキソフェナジン塩酸塩の作用を減弱させることがあるので、同時に服用させないなど慎重に投与すること。 [【薬物動態】の項参照] 水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウムがフェキソフェナジン塩酸塩を一時的に吸着することにより吸収量が減少することによるものと推定される。 エリスロマイシン フェキソフェナジン塩酸塩の血漿中濃度を上昇させるとの報告がある。 [【薬物動態】の項参照] P糖蛋白の阻害によるフェキソフェナジン塩酸塩のクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定される。 交感神経系に対し抑制的に作用する降圧剤 メチルドパ レセルピン 降圧作用が減弱することがある。 塩酸プソイドエフェドリンの交感神経刺激作用により、交感神経抑制作用を減弱する。 交感神経刺激薬 塩酸プソイドエフェドリンの心血管に対する作用が増強されることがある。 共に交感神経刺激作用を有するため。 選択的MAO-B阻害剤 セレギリン 血圧上昇等が起こるおそれがある。 セレギリンのMAO-B選択性が低下した場合、交感神経刺激作用が増強されると考えられる。 副作用 頻度不明 注1) 0. 1〜5%未満 精神神経系 しびれ感、眠気、倦怠感、めまい、不眠、神経過敏、悪夢、睡眠障害、中枢神経刺激、激越、落ち着きのなさ、脱力、恐怖、不安、緊張、振戦、幻覚 頭痛、疲労 消化器 便秘、嘔気、嘔吐、腹痛、下痢、消化不良、虚血性大腸炎 口渇 過敏症 注2) 血管浮腫、そう痒、蕁麻疹、潮紅 発疹 肝臓 注3) AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇 腎臓・泌尿器 頻尿、排尿困難、尿閉 循環器 頻脈、動悸、血圧上昇、高血圧、不整脈、循環虚脱 その他 味覚異常、浮腫、胸痛、呼吸困難、食欲不振、蒼白、月経異常 注1)海外で認められている本剤の副作用又はフェキソフェナジン塩酸塩もしくは塩酸プソイドエフェドリンで認められている副作用のため頻度不明。 注2)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。 注3)このような異常があらわれた場合には、減量、休薬等の適切な処置を行うこと。 高齢者への投与 フェキソフェナジン塩酸塩の過量投与に関する報告は限られており、外国での過量服用症例報告には用量が不明な症例が多いが、最も高用量を服用した2例(1800〜3600mg)では、症状はないかあるいはめまい、眠気及び口渇が報告されている。 フェキソフェナジン塩酸塩の最大耐用量は確立していない。 過量投与例においては、吸収されずに残っている薬物を通常の方法で除去すること及び、その後の処置は対症的、補助的療法を検討すること。 なお、フェキソフェナジン塩酸塩は血液透析によって除去できない。 塩酸プソイドエフェドリンの急性過量投与に関する報告は市販後の情報に限られているが、交感神経刺激薬を大量に投与すると、めまい感、頭痛、悪心、嘔吐、発汗、口渇、頻脈、前胸部痛、動悸、高血圧、排尿困難、筋力低下及び筋緊張、不安、落ち着きのなさ、不眠症などがみられることがある。 妄想や幻覚を伴う中毒性精神病がみられる患者も多い。 また、不整脈、循環虚脱、痙攣、昏睡、呼吸不全がみられることもある。 塩酸プソイドエフェドリンの排泄は、尿pHが低下すると増加する。 なお、塩酸プソイドエフェドリンが血液透析によって除去できるかどうかは不明である。 適用上の注意 日本人健康成人男子28例にディレグラ配合錠2錠を反復経口投与したとき、初回投与後の血漿中フェキソフェナジン及び血漿中プソイドエフェドリンの最高血漿中濃度到達時間(中央値)はそれぞれ1. また、定常状態における血漿中フェキソフェナジン及び血漿中プソイドエフェドリンの最高血漿中濃度到達時間(中央値)はそれぞれ1. 4時間及び6. 39時間であった。 クロスオーバー法により、日本人健康成人男子28例にディレグラ配合錠2錠又はアレグラ錠60mg1錠を1日2回5日間反復投与したときのフェキソフェナジンのバイオアベイラビリティは同様であった。 00(1. 00-6. 75(1. 00-5. 50(1. 00-4. 00) 15. 7 41. 75(1. 00-4. 00) 18. 58 37. 1%であった。 外国人健康成人男子に14C-フェキソフェナジン塩酸塩溶液60mgを単回経口投与したとき、投与後11日までの尿及び糞中の回収率は91. 5%で、放射能を示す分画のほとんどはフェキソフェナジンであり、糞中に約80%、尿中に約11. 5%排泄された。 プソイドエフェドリンは、1%以下が肝臓でN-脱メチル化され、活性代謝物のノルプソイドエフェドリンへと代謝されることが報告されている。 プソイドエフェドリンは、投与後24時間以内に、投与量の43〜96%が未変化体として尿中に排泄される。 消失半減期は、尿中pHが6未満で短縮し、8を超えると延長する可能性があることが報告されている。 5倍及び1. 7倍高く、平均消失半減期はそれぞれ1. 6倍及び1. 8倍長かった。 5倍高く、平均消失半減期は1. 4倍長かった。 なお、忍容性は良好であった。 (注)成人におけるフェキソフェナジン塩酸塩の承認された用量は1回60mg、1日2回である。 肝機能障害患者における体内動態(外国人データ) 成人の肝機能障害患者17例(アルコール性肝硬変10例、ウイルス肝炎5例、その他2例)にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル80mgを単回投与したとき、肝機能障害患者におけるフェキソフェナジンの薬物動態は、被験者間の分散も大きく、肝障害の程度による体内動態の差はみられなかった。 0hrであった。 これらの値は健康若年者における値のそれぞれ1. 2、1. 1、1. 2倍であった。 なお、忍容性は良好であった。 (注)成人におけるフェキソフェナジン塩酸塩の承認された用量は1回60mg、1日2回である。 食事の影響 健康成人男子18例にフェキソフェナジン塩酸塩円形錠1回120mg1日2回とエリスロマイシン1回300mg1日4回7日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジンのCmaxはフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約2倍に上昇した。 一方、血漿中エリスロマイシン濃度には、併用による影響はなかった。 海外における同様の試験(n=19)でも、同程度の血漿中フェキソフェナジン濃度の上昇が見られた。 この血漿中フェキソフェナジン濃度上昇の機序は動物試験から、P糖蛋白の阻害によるフェキソフェナジンのクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定された。 健康成人男子にフェキソフェナジン塩酸塩円形錠120mg1日2回とエリスロマイシン300mg1日4回7日間併用して反復経口投与したときのフェキソフェナジンの血漿中濃度 健康成人男子22例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル120mgの投与15分前に水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤を単回投与したとき、フェキソフェナジンのAUC0-30及びCmaxはフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約40%減少した(外国人データ)。 これは水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウムがフェキソフェナジンを一時的に吸着することにより吸収量が減少することによるものと推定された。 (注)成人におけるフェキソフェナジン塩酸塩の承認された用量は1回60mg、1日2回である。 なお、【薬物動態】の項に示したフェキソフェナジン塩酸塩カプセル又は円形錠とフェキソフェナジン塩酸塩錠60mgは生物学的に同等であった。 鼻閉スコア 投与群 症例数 投与前 期間平均スコア 鼻閉スコア変化量 FEX60群との対比較 FEX60 173 2. 42 2. 42 2. 59 p=0. 45 2. 59 p=0. 12 性状 本品は白色の結晶性の粉末である。 本品はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール(99. 5)にやや溶けやすく、水に溶けにくい。 本品は結晶多形が認められる。 分配係数 2. 社内資料:FEX/PSE配合錠反復投与時のアレグラ錠に対する相対的バイオアベイラビリティ及び安全性並びに忍容性の検討. 社内資料:健康成人における薬物動態. 社内資料:健康成人における代謝. Kanfer,I. ,et al. , Pharmacotherapy, 13 6 Pt2 , 116S, 1993. Kuntzman,R. ,et al. , Clin. Pharmacol. Ther. , 12 1 , 62, 1971. 社内資料:健康成人における蛋白結合. Till,A. ,et al. , J. Pharmacol. Exp. Ther. , 211 3 , 555, 1979. 社内資料:高齢者における薬物動態. 社内資料:腎機能障害患者における薬物動態. 社内資料:肝機能障害患者における薬物動態. 社内資料:FEX/PSE配合錠を単回投与したときのバイオアベイラビリティに対する食事の影響の検討. 社内資料:フェキソフェナジンとプソイドエフェドリンの薬物動態学的相互作用の検討. 社内資料:健康成人における高用量の心電図の試験. 浦江明憲 他, 臨床薬理, 31 5 , 639, 2000. 社内資料:エリスロマイシンとの相互作用. 社内資料:ケトコナゾールとの相互作用. 社内資料:オメプラゾール及び水酸化アルミニウムゲル・水酸化マグネシウムとの相互作用. 大久保公裕, アレルギー・免疫, 19 11 , 1770, 2012. 社内資料:薬効薬理の検討. Abdelaziz,M. ,et al. , J. Allergy Clin. Immunol. , 101 3 , 410, 1998. Koss,M. ,et al. , J. Pharmacol. Toxicol. Methods. , 47 1 , 11, 2002. Koss,M. ,et al. , Am. Rhinol. , 16 1 , 49, 2002. Erickson,C. ,et al. , Am. Rhinol. , 15 2 , 83, 2001. Rudolph,K. ,et al. , Am. Rhinol. , 17 4 , 227, 2003. Tiniakov,R. ,et al. , J. Appl. Physiol. , 94 5 , 1821, 2003 作業情報.

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【Q】ディレグラ配合錠の処方日数は最小限の期間にとどめなければいけない理由は?

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ディレグラの効果|風邪への効果は? ディレグラは成分としてフェキソフェナジンと塩酸プソイドエフェドリンが配合された配合錠であり、花粉症などのアレルギー性鼻炎に対して効果がある薬です。 ディレグラの効能効果と効能効果に関連する使用上の注意は以下の通りです。 【効能又は効果】 アレルギー性鼻炎 鼻閉症状が中等症以上の場合に本剤の使用を検討すること。 ディレグラ配合錠 添付文書 ディレグラの効果は鼻水に効く成分と鼻づまりに効く成分による ディレグラの成分のひとつである フェキソフェナジンは、同じく花粉症などの鼻炎症状や蕁麻疹などのアレルギー症状に対して使用される薬のアレグラに含まれる成分です。 フェキソフェナジンの成分は主に鼻炎症状の中でも鼻水に対する効果が高いとされており、鼻づまりの症状に対しては効果が今一つの部分があります。 一方、もうひとつの成分である 塩酸プソイドエフェドリンは鼻炎症状の中でも主に鼻づまりに対して効果を発揮する成分であるため、 ディレグラ配合錠は鼻炎症状の鼻水、鼻づまりのいずれに対しても効果が期待できる薬と言えます。 アレグラなどの従来の抗ヒスタミン薬と言われる薬は共通して鼻水の症状に比べて鼻づまりの症状は得意ではないため、ディレグラは従来の抗ヒスタミン薬の弱点を補っている薬とも言えます。 ディレグラの使用は鼻づまりの症状が強いときのみに短期間使用 ディレグラは前述の通り、鼻水のみならず鼻づまりに対しても高い効果が期待できますが、 「効能又は効果に関連する使用上の注意」に記載されている通り、鼻閉症状(鼻づまり)が中等症以上の場合に使用を検討するとされています。 重要な基本的注意として以下の内容も注意喚起されており、原則は短期間の使用のみとします。 本剤の使用は鼻閉症状が強い期間のみの最小限の期間にとどめ、鼻閉症状の緩解がみられた場合には、速やかに抗ヒスタミン剤単独療法等への切り替えを考慮すること。 [本剤を2週間を超えて投与したときの有効性及び安全性は検討されていない。 ] ディレグラ配合錠 添付文書 ディレグラはアレグラよりも鼻づまりに対して効果があることが確認されている ディレグラは臨床試験において、フェキソフェナジンの単一成分(アレグラ)と比較し、 鼻づまりに対してより高い効果が得られたことが確認されています 1。 この臨床試験では、アレグラの使用群が投与前の鼻づまりのスコアを0. 14改善したのに対し、ディレグラ仕様群では0. 31改善したという結果であり、この差は統計学的にも有意という結果でした。 このようにディレグラは実際の患者さんでの効果が確認されている薬です。 1 ディレグラ配合錠 添付文書 風邪の鼻炎症状に対しても一定の効果は期待できる ディレグラは風邪における鼻炎症状に対しても一定の効果は期待できます。 ただし、これらの判断は処方医が行うものであり、自己判断で使用するのは避けましょう。 ディレグラは特に使用する場面が制限されている薬の一つです。 使用する際には適切な診察を受けてから使用する必要があると言える薬です。 ディレグラの用法|食後2時間〜食前1時間の空腹時 ディレグラは1回2錠を1日に2回使用する薬ですが、使用するタイミングは朝と夕の空腹時とされており、注意が必要です。 ディレグラの用法用量は以下の通りです。 通常、成人及び12歳以上の小児には1回2錠(フェキソフェナジン塩酸塩として60mg及び塩酸プソイドエフェドリンとして120mg)を1日2回、朝及び夕の空腹時に経口投与する。 ディレグラ配合錠 添付文書 なお、 空腹時とは概ね、 食後2時間〜 食前1時間程度と言えますので、この程度の時間を目処に服用するようにしましょう。 ディレグラを空腹時に使用する理由は血中の濃度が高くなるから ディレグラを空腹時に使用する理由は、 食後に使用した時と比較し、空腹時に服用した方が、成分の血中での濃度が速く高くなり、最大濃度もより高くなることが確認されているからです 2。 血中での成分の濃度が速く高くなり、最大濃度もより高くなることは、効果が速く、より強くなると言えます。 逆に食後に服用すると、効き目が現れるのが遅くなり、効果も弱くなることが予想されるため、避けるようにしましょう。 抗ヒスタミン薬の副作用の定番である眠気についても報告はあるようですが、頻度不明とされており、決して高い頻度とは言えません。 ディレグラに含まれている抗ヒスタミン成分は、眠気の副作用がほとんどないとされているアレグラの成分(フェキソフェナジン)である点からも眠気の副作用はほとんど出ないと考えて良いでしょう。 その他の副作用として、吐き気、動悸、不眠、下痢、食欲不振などの報告もありますが、いずれも頻度は不明とさています。 1 ディレグラ配合錠 添付文書 ディレグラで眠れないのは塩酸プソイドエフェドリンの成分によるもの ディレグラで問題となる副作用の一つに眠気と逆の 不眠( 眠れない)症状があります。 不眠の副作用も頻度不明とされており、決して高い頻度とは考えにくいですが、実際に報告がある副作用の一つです 1。 ディレグラで眠れない症状が出る理由として考えられるのが、ディレグラの成分の一つである塩酸プソイドエフェドリンの作用によるものです。 不眠症状を予防するには、ディレグラの朝と夕の服用時間をしっかり守る(夜遅くには服用しない)のが効果的と言えますが、それでも眠れない症状がひどい場合には、別の薬に変えてもらうことも含め医師に相談しましょう。 ディレグラは鼻づまりに効果的な薬ですが、鼻水に対してはアレグラと同程度の効果であり、鼻水の症状には他にも代わりになる薬が数多くあります。 鼻づまりに対しては、点鼻薬などの局所に作用するものに変更したりするなど選択肢があるため、ディレグラに必ずしも拘る必要はありません。 1 ディレグラ配合錠 添付文書 ディレグラの薬価の薬価は1錠62. 3円|ジェネリックは? ディレグラの薬価は2016年4月の改定の 薬価では1錠あたり62. 3円とされています。 ディレグラは1回2錠を1日2回使用する薬であるため、1日の薬価では 62. 2円 となります。 この薬価はディレグラの成分の一つであるアレグラと比較すると、アレグラ60mgの1錠64. 9円を1日2回と仮定し、アレグラの1日の薬価は 64. 8円 となり、アレグラの約2倍程度の薬価となります。 薬価の面からも基本的に鼻づまりの症状が軽くなったらアレグラなどの他の薬に切り替えるのが、経済的と言えます。 ディレグラにはジェネリックは販売されていない 2016年11月時点ではディレグラの ジェネリック医薬品は販売さていません。 新薬として販売された医薬品には市販されてから一定期間は有効性と安全性を確認し、再度審査を受けるための再審査期間が設けられており、ディレグラの再審査期間は2018年の12月24日までに設定されています。 再審査期間内ではジェネリック医薬品を販売することができないため、最短でも上記の期間が終了するまではジェネリック医薬品は販売されません。 また、特許期間がある場合には加えてその期間にもジェネリック医薬品は販売できません。 薬を使用する際には必ず薬の説明書や添付文書を確認し、医師や薬剤師から指示された用法・用量で使用してください。 また、違和感や副作用と思われる兆候を感じた場合は医師・薬剤師に相談してください。 今回紹介した内容はあくまで一例であり、必ずしも当てはまらないケースがあります。 予めご承知ください。

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